A presente invenção descreve o processo para obtenção de extrato e fração padronizados de Aspidosperma parvifolium, popularmente denominada “pau-pereira, guatambu ou peroba”, além do isolamento e purificação da uleina. A invenção compreende, ainda, a obtenção de composições farmacêuticas que contêm o extrato, fração derivada e/ou uleina, bem como sua utilização para o tratamento da malária. O extrato, fração e uleina apresentados foram ensaiados e mostraram atividade antiplasmôdica, particularmente contra Plasmodium falciparum.